|
Буданов С.В. Научный центр экспертизы и государственного контроля лекарственных средств, Москва
В начало...
(Окончание)
Создание азитромицина и его внедрение в медицинскую практику значительно расширило возможность антибактериальной терапии макролидами. Особенно это коснулось инфекционно-воспалительных заболеваний дыхательного тракта. Расширенный спектр действия азитромицина и его активность в отношении большинства "респираторных" патогенов, "типичных" и "атипичных", обусловили возможность применения препарата при острых и обострениях хронических инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей. Он является препаратом первоочередного выбора при внебольничных пневмониях, вызываемых "атипичными" возбудителями (Chlamydia, Mycoplasma spp.). При эмпирической терапии острой внебольничной пневмонии азитромицин рекомендуется назначать в составе комбинаций с беталактамами для расширения спектра активности в отношении преобладающих внутриклеточных патогенов.
Азитромицин характеризуется пролонгированной фармакокинетикой, полифазным значением Т1/2, низкими концентрациями в сыворотке крови и исключительно высокими - тканевыми и клеточными. Это лежит в основе его назначения короткими курсами (3-5 дней), которые по эффективности соответствуют курсам терапии в течение 7-10 дней другими антибиотиками.
В экстраваскулярном пространстве концентрация азитромицина поддерживается в пределах 2-3 дней после последнего приема его внутрь в дозе 500 мг. Т1/2 в сыворотке крови составляет 20-24 ч, в тканях - 3-5 дней.
Азитромицин быстро проникает и накапливается в клетках: полинуклеарах, моноцитах, фибробластах, альвеолярных макрофагах. В очагах инфекции клетки, "нагруженные" антибиотиком, лизизируются ферментами клеточного распада, освобождающийся препарат является дополнительным источником длительного поддержания эффективных уровней.
Широкие микробиологические исследования в различных регионах и центрах показали, что, несмотря на интенсивное применение азитромицина в клинической практике более 10 лет, к нему сохраняет высокую чувствительность большинство традиционных возбудителей острых инфекций дыхательного тракта (S.pneumoniae, H.influenzae, M.catarrhalis и "атипичных" - Chlamydia, Mycoplasma, Legionella spp.). Однако наличие перекрестной устойчивости к азитромицину у резистентных к бензилпенициллину S.pneumoniae, к аминопенициллинам штаммов H.influenzae обуславливают необходимость проведения микробиологического контроля за динамикой резистентности к этим антибиотикам по географическим регионам, странам, населенным пунктам, стационарам с целью своевременного выявления возникновения устойчивости к макролидам и ограничения ее распространения, а также контроля за уровнем потребления данной группы препаратов.
Азитромицин при высокой эффективности хорошо переносится больными по сравнению с эритромицином. Тяжелые побочные реакции даже при лечении максимальными дозами возникают редко, что связано с короткими курсами его применения в небольших курсовых дозах.
Исследования фармакоэкономики лечения инфекций дыхательного тракта азитромицином показали, что стоимостные показатели, рассчитанные по комплексу параметров, включающих не только стоимость лекарственной терапии основного и сопутствующих заболеваний, но и лабораторных, рентгенологических и других исследований, трудозатрат персонала, сравнительную продолжительность койко-дня и др., существенно ниже, чем при лечении другими антибиотиками, применяемыми по сходным показаниям.
По широте спектра действия, включающего основных возбудителей инфекций верхних и нижних дыхательных путей, высокой эффективности и комплаентности рекомендуемых режимов терапии; хорошей переносимости и фармакоэкономике лечения азитромицин превосходит другие антибиотики, назначаемые по тем же показаниям, и может применяться при эмпирической терапии внебольничных пневмоний в составе сочетаний с беталактамами и как препарат первоочередного выбора при лечении "атипичных" пневмоний.
АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ, 2000-N10, стр. 28-37.
1. Retsema J., Girord A., Schelkly W. et al. Spectrum and mode action of azithromycin, a new 15-membered-ring macrolide with improved potency against gram-negative organisms. Antimicrob Agents Chemother 1987; 31: 1939-1947.
2. Barry Al.,Fusch P., Brown S. Relative potencies of azithromycin, clarithromycin and five other orally administered antibiotics. J Antimicrob Chemother 1995: 35: 552-555.
3. Hardy D., Hensey D., Beyer J. .et al. Comparative in vitro activities of new 14-, 15-, and 16-member macrolides. Antimicrob Agents Chemother 1988; 32: 1710-1719.
4. Felmingham D., Pobbins M., Sanghajka M. et al. The in vitro activity of 14-, 15-, and 16-membered macrolides against Staphylococcus spp. Legionella spp. Mycoplasma spp, Ureaplasma urealyticum. Drug Exp Clin Res 1991; 17: 91-99.
5. Slaney L., Chubb H., Ronald R. In vitro activity of azithromycin, erythromycin, ciprofloxacin and norfloxacin. Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Chlamydia trachomatis. J Antimicrob Chemother 1990; 25: Suppl A: 1-5.
5а. O'Sullivan N., Wise R. Macrolide, lincosamide and streptogramin antibiotics. Cur Opin Infect Dis 1990; 3: 743-750.
6. Garcia-Rodriguez J., Bellido J. et al. In vitro activities of new macrolides and rifapentine against Brucella spp. Antimicrob Agents Chemother 1993; 37: 911-915.
7. Welsh L.E., Gaydlos C.A., Quinn T.C. In vitro evaluation activities of azithromycin, erythromycin and tetracycline against Chlamydia trachomatis and Chlamydia pneumoniae. Ibid 1992; 36: 291-294.
8. Wallace M.R., Yonsiff A.A., Habib N.F. et al. Azithromycin and typhoid. Lancet 1994; 343: 1497-1502.
9. Maskell J.P., Sefton A.M., Williams J. Comparative in vitro activity of azithromycin and erythromycin against gram-positive cocci, Haemophilus influenzae and anaerobes. J Antimicrob Chemother 1990;25:Suppl A:19-24.
10 . Young L.S., Wiviott J., Wu M. et al. Azythromycin for treatment of Mycobacterium avium-cellulare complex infection in patients with AIDS. Lancet 1991;38:1107-1112.
11 . Schentag J., Ballow C. Tissue directed pharmacokinetics. Am J Med 1991;91: Suppl 3A:5-11.
12. Neu H. New macrolide: azithromycin and clarithromycin. Ann Intern Med 1992; 116:517-519.
13. Foulds G., Shepard R., Johnson R. The pharmacokinetics of azithromycin in human serum and tissues. J Antimicrob Chemother 1990; 25:Suppl A:73-82.
13a. McCarty J. Azithromycin (Zithromax ). Infect Dis Obstet Gynecol 1996; 4:215-220.
14. Krohn K.Gynaecological tissue leveles of azithromycin. Eur J Clin Microbiol Infect Dis 1991;10:864-868.
15. Gladue R., Bright G., Isaacson R. et al. In vitro and in vivo uptake of azithromycin by phagocytic cells: possible mechanism of delivery and release at sites of infection. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33:277-282.
16. Kucers A., Crowe S., Grayson M., Hoy J. The use of antibiotics. A clinical review of antibacterial, antifungal, antiviral drugs. 5 ed. Butterworth-Heineman. Great Britain 1997:652-662.
17. Bermudez L., Inderlied C., Young L. Stimulation with cytokines enhances penetration of azithromycin into human macrophages. Antimicrob Agents Chemother 1991:35:2625-2631.
18. Dumas J., Chang R. et al. Evaluation of the efficacy of prolonged administration of azithromycin in murine model of chronic toxoplasmosis. J Antimicrob Chemother 1994; 34:111-116.
19. Worm A., Osterlind M. Azithromycin levels in cervical mucus and plasma after a single 1g oral dose for chlamydial cervicitis . Genitourin Med 1995; 71:244-247.
20. Kinasewitz G., Wood R.G. Azithromycin versus cebaclor treatment of acute bacterial pneumonia. Eur J Clun Microbiol Inf Dis 1991;10: 872-877.
21. Niederman M.S., Boss J., Campbell S. et al. American thoracic society guidelines for the initial management of adults with community-acquired pneumonia: diagnosis, assessment of severity and critical antimicrobial therapy. Am Rev Respir Dis 1993;148:1418-1426.
22. Mandel L., Niedeman M. Canadian Community-Aquired Pneumonia Consensus Group. Antimicrobial treatment community-aquired pneumonia in adults: a conference report. Can J. Infect Dis 1990; 369-373.
23. Bartlett J., Breiman R., Mandell L., File T. Community-acquired pneumonia in adult guidelines for management. Clin Infect Dis 1998; 26:811-838.
24. Schunwald M., Gunjaca M., Rolany-Balic L. et al. Comparison azithromycin and erythromycin in the treatment of a typical pneumonias .J Antimicrob Chemother 1990;25:Suppl A:123-126.
25. Myburgh J., Nagel G., Petschel E. Efficacy and tolerance of three-day course of azithromycin in the treatment of community-acquired pneumonia. J Antimicrob Chemother 1993; 31:Suppl E:163-169.
26. Fang D., Fine M., Orloff J. et al. New and emerging etiologies for community-acquired pneumonia with implications for therapy. Medicine 1990; 69:307-316.
27. Pachon J., Prados M. et al. Severity community-acquired pneumonia. Etiology, prognosis and treatment. Am Rev Resp Dis 1990; 142:369-373.
28. Kurman J., Soldo J., Schцwald S. et al. Azithromycin for treatment of community-aquired Leqionella pneumophila pneumonia: a retrospective study. Scan J Infect Dis 1995; 27:203-208.
29. Dark D. Multicenter evaluation of azithromycin and cefaclor in acute lower respiratory tract infections. Am J Med., 1991; 91:Suppl. 3A:31-35.
30. Schut R., Peterson R., Shauholt C. et al. 31st Interscience Conference on Antimicrobial Agents Chemotherapy, Chicago. 1991; Abstr:180.
31. CarbouC., RubinsteinE. Bacterial pneumonia: The new macrolides, azalides and streptogramins..Pharmacology and clinical application. Neu H.C., Young L., Zinner S., eds. New York, USA, 1993;129-136.
32. Deny F.W., Clyde W., Glezen W. Mycoplasma pneumonial disease: clinical spectrum and pathophysiology control. J Infect Dis 1971;123: 74-92.
33. Hammerschlag M., Chigwin K., Roblin P. et al. Persistent infection with Chlamydia pneumoniae following acute respiratory illness. Clin Infect Dis 1992; 14:178-182.
34. Vergis E., Indorf A., File M. et al. Azithromycin vs cefuroxime plus erythromycin for empirical treatment of community-acquired pneumonia in hospitalized patients. A prospective, randomized multicentre trial. Arch Intern Med 2000; 160:5:1294-1300.
35. Haepelman A., Sips A., von Helmond J. A single-blind comparison of three day azithromycin and ten day co-amoxiclav treatment of acute lower respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1993;31: Suppl S:147-152.
36. Musik S., Tonuc V. Clinical and in vitro efficacy of macrolides in acute exacerbation of chronic obstructive pulmonare disease. 5th Inter. Conf. Macriolides, Azalides, Streptogramins, Ketolides and Oxozolidinones. Seville, 2000; post 21.
37. Kobayashi H. Bronchitis. In: The new macrolides , azalides and streptogramines. Pharmacology and clinical applications. Neu H.C., Young L., Zinner S., eds. New York, USA, 1993:125-128.
38. Notrby S. Toxicity and safety of macrolides and azalides. Ibid, 69-72.
39. Cizman M., Seme K., Orazem A. et al. The effect increased macrolide consumption on resistance to erythromycin and azythromycin among common respiratory patogenes in Slovenia. 5th Intern. Conf. Macrolides, Azalides, Streptogramins, Ketolides and Oxazalidinones. Seville, 2000; post 11.
40. Radoniи M., Betica-Radiu L. et al. Sensitivity of gram-positive cocci in hospitalized patients. Ibid, post 8.
41. Panovski N. Review of in vitro activity of azithromycin during of four year period (1995-1998). Ibid, post 13.
42. Schito G.S., Manelli S., Pesce A. and the Alexander Project Group. J Chemother 1997; 9:Suppl 3:18-28.
Написать комментарий
| 
