Противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия - рифабутин. Антимикробный спектр, особенности фармакодинамики и фармакокинетики

Российский государственный центр экспертизы лекарств Минздрава России, Москва, Научно-исследовательский институт фтизиопульмонологии Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова

В начало...

Заключение

- более высокая активность РБ в отношении ряда микробных видов;

- отсутствие полной перекрестной устойчивости у РМ-R микобактерий к РБ: более 30% штаммов M.tuberculosis, устойчивых к РМ, сохраняют чувствительность к РБ;

- РБ быстро проникает в полинуклеарные лейкоциты и длительнее сохраняется там в больших концентрациях, чем РМ. Отношение внутриклеточных концентраций к внеклеточным колеблется для РБ в диапазоне от 9 до 15, для РМ составляет 5;

- РБ превосходит РМ по основным фармакокинетическим показателям: он хорошо проникает в ткани и жидкости организма, характеризуется большим объемом распределения, более высоким соотношением концентраций ткани/кровь, более длинным периодом полувыведения (пролонгированное действие).

Более высокая антибактериальная активность в отношении микобактерий, лучшее тканевое проникновение и бактерицидность при длительном воздействии определяют преимущества РБ перед РМ при лечении туберкулеза, в том числе вызываемом РМ-R штаммами, при лечении и профилактике МАС инфекций. Однако схемы применения РМ при микобактериозах и других инфекциях, вызываемых другими внутриклеточными патогенами, детально не отработаны. Отсутствуют данные о возможности и преимуществе антибиотика при инфекциях, вызываемых метициллинорезистентными стафилококками и другими проблемными возбудителями. Вместе с тем в связи с трудностями лечения инфекций, вызываемых множественноустойчивыми микроорганизмами, эти вопросы нуждаются в дальнейшей разработке.

АНТИБИОТИКИ И ХИМИОТЕРАПИЯ, 1999-N8, стр. 30-36.

ЛИТЕРАТУРА

2. Grosset J.H. New approaches in antimycobacterial chemotherapy. Drugs Today 1988; 24: 291-301.

3. Heifets L.B., Lindholm-Levi P.J., Iseman M. Rifabutin: minimal inhibitory concentration for Mycobacterium tuberculosis. Am Rev Respir Dis 1988; 137: 719-721.

4. Arme Y.A. Antimycobacterial activity in vivo LM 427 (Rifabutin). Am Rev Respir Dis 1988; 138: 1254-1267.

5. Truffot-Pernots C., Giroir A.M., Maichuk L. A study on the minimal inhibitory concentration of rifabutin for Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium xenopy and Mycobacterium avium-intracellulare. Rev Mal Respir 1988; 5: 401-406.

6. Yajko D.M., Nassos P.S., Hadley W.K. Therapeutic implications of inhibition versus killing of Mycobacterium avium complex by antimicrobial agents. Antimicrob Agents Chemother 1987; 31: 117-120.

7. Dhople A.M., Ibanes M.A. In vitro activity of three new fluoroqinolones and synergy with ansamycins against Mycobacterium leprae. J Antimicrob Chemother 1993; 32: 445-449.

8. Kunin C.M. Antimicrobial activity of rifabutin. Clin Infect Dis 1996; 22: Suppl 1: 3-14.

9. Kan N., Baldwin J., Prince H.N. et al. A comparative study of rifabutin and other antibiotics against a spectrum of nonmycobacterial microorganism. 9th Meeting of the Amer Soc Microbiol 1994; Abstr A-37, USA.

10. Wood C.A. Rifampicin-resistant Staphylococcus bacteriemia in patient with AIDS receiving rifabutin. Lancet 1994; 343: 919-926.

11. Vaara M. Comparative activity of rifabutin and rifampicin against gramnegative bacteria that have damaged or defected outer membranes. J Antimicrob Chemother 1993; 31: 799-801.

12. Rossi R., Jabes D., Della Bruna C. In vitro activity in rifabutin, potential antibiotic in the therapy of Helicobacter pylori. 6th Intern Cong Infect Dis. Prague 1994; Abstr 48.

13. Treharne J.D., Yearshy P.L., Ballard R.C. Chlamydia trachomatis susceptibility and resistance to rifampicin and rifabutin. J Antimicrob Chemother 1989; 33: 1393-1394.

14. Aranjo F.G., Sliter T., Remington J.S. Rifabutin is active in murine model toxoplasmosis. Antimicrob Agents Chemother 1994; 38: 570-575.

15. Brogden R.N., Futton A. Rifabutin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs 1994; 47: 6: 983-1009.

16. Heifets L.B., Lindholm-Levy P.J., Flory M.A. Bactericidal activity in vitro of rifabutin against M.avium and M.tuberculosis. Am Rev Respir Dis. 1990; 141: 626-630.

17. Chau S.L., Jew W.W., Ma W.K. et al. The early bactericidal activity of rifabutin measured by sputum viable counts on Hong Kong patients with pulmonary tuberculosis. Tuber Lung Dis 1992; 73: 33-38.

18. Truffot-Peruot C., Giroir A.M., Maichuk L., Grosset J. A study of the minimal inhibitory concentration of rifabutin (ansamycin LM 427) for Mycobacterium tuberculosis, M.xenopi and Mycobacterium avium-intracellulare. Rev Mal Respir 1988; 5: 401-406.

19. Kent R.J., Bakhtiar M., Shanson D.C. The in vitro bactericidal activities of combinations of antimicrobial agents against clinical isolates of Mycobacterium avium-intracellulare. J Antimicrob Chemother 1992; 30: 643-650.

20. Mascellino M.T., Yona E., Fattarini L. et al. In vitro activity of clarithromycin alone or 10 combinations with other antimicrobial agents against Mycobacterium avium-intracellulare complex strains isolated from AIDS patients. J Chemother 1991; 3: 357-362.

21. Seydel J.K., Schaper K.Y., Rusch-Gerdes S. Development of effective drug combinations for the inhibition of multiple resistant Mycobacterium, especially of the Mycobacterium avium complex. Chemotherapy 1992; 38: 159-168.

22. Hjelm U., Kaudtova J., Kubin M., Hoffner S.E. Susceptibility of Mycobacterium kansasii to ethambutol with rifamycin, ciprofloxacin and isoniazid. Eur J Clin Microb Infect Dis 1992; 11: 51-54.

23. Chiodim R.J. Bactericidal activities of various antimicrobial agents against human and animal isolates of Mycobacterium paratuberculosis. Antimicrob Agents Chemother 1990; 34: 366-367.

24. Van Der Awera T., Matsumoto T., Husson M. Intraphagocytic penetration of antibiotic. J Antimicrob Chemother 1988; 22: 185-192.

25. Rastogi N., Potar M.C., David H.L. Action of antituberculosis and -lactam drugs against extra- and intracellularly growing Mycobacterium avium-intracellulare. Ann Inst Pasteur (Microbiologie) 1988; 139: 225-232.

26. Rastogi N., Blom-Potar M.C., David H.L. Drug action against intracellular growth of Mycobacterium xenopi. Curr Microbiol 1989; 19: 83-89.

27. Fantorini L., Hu C.Q., Jin S.H. et al. Activity of antimicrobial agents against Mycobacterium avium intracellulare complex (VFC) strains isolated in Italy from AIDS patients. Zentralblatt Bacteriol 1992; 276: 512-520.

28. Perumal V.K. Gangadharam P.R., Yseman M.D. Effect of rifabutin on phagocytosis and intracellular growth of Mycobacteruim intracellulare in mouse resident and activated peritoneal and alveolar macrophages. Am Rev Respir Dis 1987; 136: 334-337.

29. Aranjo F.G., Remington J.S. Rifabutin is effictive for treatment of murine toxoplasmosis. Clin Res 1993; 41: 3: Abstr 603.

30. Battaglia R., Pianezzola E., Salgarolla G. et al. Absorption, disposition and preliminary metabolic pathway of 14C-rifabutin in animals and man. J Antimicrob Chemother 1990; 26: 813-22.

31. Skinner M.H., Hsich M., Torseth J. et al. Pharmacokinetics of rifabutin. Ibid 1989; 33: 127-1241.

32. Mozzi E., Germiniani R., Cantaluppi G. et al. Human pharmacokinetics of LM427, a new antimycobacterial agent: tissue distribution and excretion. 13th Intern Cong Chemother, Vienna, 1983; Abstr 154.

33. Perucca E., Grimaldi R., Sardi A. et al. Comparative effects of rifabutin and rifampicin on hepatic microsomal enzyme activity in normal subjects. Eur J Clin Pharmacol 1988; 34: 595-599.

34. Blaschke T.F., Skinner M.H. The clinical pharmacokinetics of rifabutin. Clin Infect Dis 1996; 22: Suppl: 15-22.

35. Narang P.K., Nightingale S.D., Lewis R. et al. Concomitant zidovudine (ZDV) dosing does not affect rifabutin disposition in AIDS patients. In: Program and Abstracts of the 9th Intern Conf on AIDS. Berlin 1993; Abstr PO-B31-2116.

36. Datri 001 Study Group. Clarithromycin (CL) plus rifabutin (RFB) for VFC prophylaxis: evidence for a drug interaction. In: Abstracts of the 1st Nat Conf Human Retroviruses Related Infec. Washington 1993; Abstr 106.

37. Narang P.K., Trapnell C.B., Schoenfelder J.R. et al. Fruconasole enhanced effect of rifabutin prophylaxis (letter). New Engl J Med 1994; 330: 1316-1317.

38. Acocella G. Clinical pharmacokinetics of rifampicin. Clin Pharmacokinet 1978; 3: 108-127.

39. Narang P.K., Levis R.C., Bianchine Y.R. Rifabutin, absorption in humans: Relative bioavailability and food effect. Clin Pharmacol Food Effect. Clin Pharmacol Ther 1992; 52: 338-354.

40. Benedetti Str., Bunivg G., Pagani V., Carazzi A. Bioavailability of rifampicin capsules. Intern. J Clin Pharmacol Ther Toxicol 1983; 21: 404-409.